Kimia medisinal 13
Meperidin merupakan salah satu obat analgesik, yang termasuk golongan anal-gesik narkotik.Metabolisme meperidin ter-utama berlangsung di hati.
Semakin besar koefisien partisi maka semakin besar kelarutan senyawa tersebut dalam lemak atau dengan kata lain sifat lipofilisitasnya semakin besar. Semakin besar nilai koefisien partisi suatu senyawa, maka sifat senyawa tersebut akan semakin nonpolar.
Meperidine adalah opioid aktif yang paling sederhana dan sesuai dengan model morfin dan terdiri dari cincin aromatik dan cincin piperidin. Dengan cincin aromatik meperidin yang kongruen dengan cincin aromatik morfin, cincin piperidin dapat mengambil posisi yang sangat dekat mendekati posisi cincin piperidin morfin. Seperti yang dikatakan penyaji cincin nitrogen memiliki pengaruh besar terhadap aktivitas analgesik. Mengapa cincin nitrogen memiliki pengaruh besar terhadap aktivitas analgesik?
BalasHapuscincin nitrogen pada senyawa meperidin memiliki peran yang vital terhadap aktivitas analgesik. Jika cincin pada rantai dibuka, maka aktivitas analgesiknya akan hilang sama sekali. Jadi, memang sudah selayaknya atom nitrogen memiliki peran penting terhadap aktivitas analgesik suatu senyawa.
Hapusdengan perubahan kecil harga muatan bersih atom N akan memberikan perubahan nilai aktivitas biologis yang signifikan.
Bagaimana untuk obat yang kurang larut dalam lemak?
BalasHapusUntuk Obat yang kurang larut dalam lemak (misalnya morfin) memiliki onset yang lebih lambat tetapi peningkatan spesifisitasnya lebih besar. Peningkatan spesifisitas yang lebih besar ini memungkinkan pemberian dosis yang relatif lebih tinggi. Karena durasi analgesia meningkat dengan dosis, obat yang kurang larut dalam lemak memiliki keuntungan bahwa durasi analgesia yang lebih lama dapat dihasilkan. Namun, senyawa yang kurang larut dalam lemak dapat lebih mudah bermigrasi ke seluruh CSF; sehingga muncul kemungkinan teoretis bahwa, terlambat setelah injeksi, senyawa tersebut mencapai pusat pernapasan yang peka terhadap opiat di batang otak dan menyebabkan depresi pernapasan melalui proses ini.
Hapus